Проблема інфекції у хірургії набула нині особливої актуальності. За статистичними даними вітчизняних і зарубіжних клінік, хірургічна інфекція ускладнює майже 30% усіх оперативних втручань, спричиняючи гнійно-септичні захворювання.

                Необхідність удосконалення місцевого лікування гнійно-запальних захворювань обумовлюється тим, що за допомогою ентерального, парентерального чи інших способів введення антимікробних препаратів важко забезпечити їхню сталу концентрацію у вогнищі ураження і тим самим забезпечити терапевтичну ефективність лікування. Виникнення вже за 36 - 48 годин довкола вогнища запалення обмежувальної зони, розведення препарату в рідинах організму, вплив тканинних протеаз і макрофагальної системи швидко знижують активність препарату.
За безпосереднього внесення хіміопрепаратів чи ферментів у рану, внаслідок їхньої прискореної деградації (1,5 - 3 години) під впливом біологічно активних речовин, які є у вогнищі ураження, також не вдається домогтися потрібних результатів.
Підвищення одноразових доз загрожує тяжкими ускладненнями, а профілактичне застосування антибіотиків не тільки не виправдало себе, а й зумовило виникнення стійких форм мікроорганізмів.

                Ідеальним способом місцевого лікування гнійного вогнища є постійне й безперервне введення лікарської речовини, що дає змогу розраховувати на зростання позитивного ефекту. Однак у реальних умовах цей ідеал недосяжний. Тому перспективним способом тут може бути іммобілізація (закріплення) ліків на матриці, що забезпечує пролонговану подачу препарату після однократного місцевого введення.
Серед різноманітних полімерних матеріалів привертає увагу одна з груп кремнійорганічних полімерів - органосилоксанів, які широко застосовуються у медицині, біології, мікробіології тощо (М.Г.Воронков і співавтори, 1978). Але вперше поліорганосилоксани почали застосовуватися як матриці для іммобілізації лікарських препаратів після розробки в Інституті фізичної хімії ім. Л.В.Писаржевського АН України методу синтезу пористих гідрофобних кремнійорганічних адсорбентів.

                На підставі викладених наукових даних АОЗТ "Фармацевтична фірма "ФарКоС"  спільно з ЗАТ НВЦ "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод" розробили та впровадили у медичну практику оригінальний препарат Гентаксан. Він захищений патентом України. На сьогодні цей препарат за своєю науковою новизною та клінічною ефективністю не має аналогів у світі.

                Гентаксан - перший препарат на основі застосування поліметилсилоксану як аплікаційного сорбенту з іммобілізованими на ньому антибіотиком (гентаміцину сульфат 0,025 г) і координаційним комплексом (цинк - триптофан 0,025 г).

                Поліметилсилоксан (ПМС) - білий, дрібнозернистий, легкосипкий порошок без смаку й запаху, з частинками завбільшки 0,16 - 0,25 мм, не вступає у хімічну взаємодію з водою, біологічними рідинами, органічними розчинниками. Має, порівняно з іншими сорбентами, розвинену мезо- та макропористу структуру, пори завбільшки 18 - 100 нм і питому поверхню до 300 м /г при об`ємі пор 3-4 см/г. Висока гідрофобність ПМС, можливість утворення різноманітних типів зв`язків у поєднанні з макропористістю створюють умови для іммобілізації великих молекул біологічно активних сполук за рахунок слабких сил міжмолекулярної взаємодії, приміром електростатичних, водневих зв`язків тощо. Завдяки їм іммобілізована речовина утримується на поверхні або в порах матриці, при цьому не змінюється конформація молекули речовини, зберігаються функціональні групи й фізико-хімічні властивості. Така іммобілізація має переваги над хемосорбцією, за якої іммобілізація здійснюється за рахунок утворення хімічних зв`язків із матрицею, що зумовлює зниження активності та зміну властивостей іммобілізованих ліків.
                Істотною перевагою ПМС над багатьма іншими сорбентами є не тільки його здатність адсорбувати (брати з рани) ліпідомісткі речовини, зокрема відповідні компоненти клітинних оболонок, гідрофобні клітинні метаболіти, а і його здатність десорбувати (віддавати в рану) іммобілізовані в порах різноманітні речовини, якими він був попередньо насичений, цілком відновлюючи при цьому початкову сорбційну ємність. Саме завдяки цим властивостям досягається як ефект пролонгації і підтримання високої місцевої концентрації лікарських речовин у рані, так і ефект місцевої детоксикації завдяки подальшій адсорбції та іммобілізації токсичних речовин і метаболітів, що містяться у тканинних рідинах.

                Поліметилсилоксан, з розвиненою пористою структурою, має високу спорідненість до молекул органічних речовин, що дає змогу використовувати його як поглинач токсичних речовин органічної природи (аміни, феноли, жирні кислоти, білірубін, кетони тощо).

Гентаксан - принципово новий напрям у лікуванні ран.

                Відомо, що у разі місцевого застосування антибіотиків їхня активність у рані зберігається протягом 1,5-3 годин. Істотною перевагою Гентаксану перед багатьма іншими ранозагоювальними препаратами є його здатність тривало (до 8 діб) підтримувати лікувальну концентрацію антибіотика в рані шляхом десорбції (вивільнення) іммобілізованих у його порах біологічно активних речовин (гентаміцину сульфату та координаційної сполуки цинку з триптофаном).

                Найголовніша особливість Гентаксану, яка вирізняє його з-поміж усіх інших ранозагоювальних препаратів (мазей, паст, розчинів), полягає в тім, що він має високу сорбційну активність і, перебуваючи на поверхні рани, повсякчас поглинає мікроорганізми, токсичні продукти їхньої життєдіяльності, продукти розпаду тканин. Таким чином, безупинно триває процес очищення рани, котрий забезпечує швидке її загоєння.

                Завдяки фізико-хімічним властивостям матриці, препарат Гентаксан має здатність руйнувати ліпідні комплекси клітинних мембран мікроорганізмів, порушуючи тим самим цілістність мембран, через що бактеріальна клітина чи вірус стають доступнішими для впливу біологічно активних речовин, іммобілізованих на матриці, навіть у разі резистентності бактерій і вірусів до лікарських речовин. Відтак істотно підвищується ефективність місцевого медикаментозного лікування.

Дані клінічного дослідження.

                Препарат Гентаксан пройшов клінічні випробування на кафедрі загальної хірургії № 1 Національного медичного університету ім. О.О.Богомольця під керівництвом доктора медичних наук, професора В.С.Земскова, в Українському опіковому центрі під керівництвом доктора медичних наук, професора М.Ю.Повстяного та в хірургічній клініці госпіталя ВМУ СБУ під керівництвом начальника МВС СБУ генерал-майора мед. служби, члена-кореспондента АМН України, доктора медичних наук професора М.П. Захараша.

                Проведені клінічні дослідження засвідчили, що препарат Гентаксан справляє пролонговану антимікробну та сорбційно-дезінтоксикаційну дію.
Препарат виявляє активність щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, зокрема Рs.aeruginosa, St.aureus, Е. соli, сіtrоbасtеr, Рr.Vulgaris тощо.

                Аплікаційна терапія Гентаксаном на 3 - 4 добу зменшує кількість мікробів у рані до найменшого рівня (10² – 10³ мо/г), прискорює перехід фази гідратації у фазу дегідратації, чим запобігає розвитку можливих гнійно-септичних ускладнень.

                Динаміка змін бактеріостатичного титру золотистого стафілокока, кишкової і синьогнійної паличок свідчить, що антибактеріальна активність Гентаксану в середньому в 3 - 11 разів вища, ніж у мазі" Левомеколь" і в 18 - 82 рази вища, ніж у 10% мазі "Метилурацил", тобто Гентаксан за своєю активністю перевищує основні групи препаратів, що представлені цими мазями.

                Клінічні спостереження виявили, що застосування Гентаксану для лікування гнійно-септичних захворювань (нагноєнь післяопераційної рани, трофічних виразок, флегмон, абсцесів різноманітної локалізації) сприяє швидкому очищенню рани від фібринозно-некротичних нашарувань, зменшенню ексудації протягом найближчих трьох-чотирьох годин.
                Препарат має високу сорбційну активність щодо гідрофобних речовин, сорбує токсичні продукти життєдіяльності мікроорганізмів, низькомолекулярних токсичних метаболітів тканин (піровиноградну й молочну кислоти, перекисні сполуки, продукти окислення амінокислот, поліпептиди, ліпіди та ін.), продукти дегідратації фібрину.

                Гентаксан зменшує прояви місцевої і загальної інтоксикації, місцевого запалення, має дренажну й протинабрякову дію, забезпечує добрий рівень мікроциркуляції та газообмін у рані. Прискорює (у середньому на 3 - 5 діб) очищення рани й перехід дегенеративно-запального процесу в репаративний. Гентаксан стимулює ріст грануляційної тканини.

                Відзначено, що величина рН виділень з рани, яка дорівнювала 6,0 - 6,5 ммоль/л до застосування Гентаксану, змінюється в лужний бік, досягаючи 7,5 - 7,8 ммоль/л, і утримується на такому рівні протягом всього періоду лікування, що сприяє поліпшенню процесу загоєння рани.

Препарат Гентаксан запобігає утворенню келоїдних рубців.

Привертає увагу і той факт, що використання Гентаксану багатьма хворими з нагноюванням, спричиненим мікрофлорою, стійкою до гентаміцину сульфату, засвідчило виразний позитивний результат.

                Застосування Гентаксану в лікуванні поверхневих опікових ран II - ПІА ступеня прискорює на 3 - 4 дні початок епітелізації рани, зменшує у 1,5 - 2 рази протеолітичну активність виділень з рани та втрату білка через поверхню рани, запобігає її нагноєнню, скорочує на ЗО - 35% тривалість лікування хворих.

                Лікування опікових ран Гентаксаном зменшує місцеві запальні реакції, площу глибоких опіків, запобігає деструкції тканин, забезпечує швидку епітелізацію поверхневих опіків і формування грануляційного покриву в разі глибоких опіків, очищує поверхню ран від мікроорганізмів і є засобом якісної підготовки ран до аутодермопластики. Гентаксан ефективно підсушує поверхню рани, запобігає прилипанню пов`язок і болю під час їхнього знімання.

                Гентаксанова "пов`язка" за добу поглинає у 4 рази більше флогогенних речовин, ніж марлева, і практично вдвічі більше, ніж присипки з вугілля типу СКН.

                Зіставлення результатів застосування цих ліків із результатами лікування групи аналогічних хворих із використанням традиційних засобів встановило, що тривалість лікування, витрати медикаментів, тривалість перебування у стаціонарі знижуються на 35 - 50%.

                Таким чином, Гентаксан має низку властивостей, які зумовлюють його високу терапевтичну ефективність:
- тривало підтримує концентрації лікарських речовин (гентаміцину сульфату,цинку - триптофану) на терапевтичному рівні в раневому вогнищі (до 8-10 діб);

- зумовлює швидке (за 2 години) зниження інфікування ран за будь-яких видів мікрофлори;

- руйнує ліпідні комплекси клітинних мембран, робить бактеріальну клітину чи вірус доступнішими для   впливу антибіотиків навіть у разі медикаментозної резистентності у бактерій, вірусів;

- справляє виражений місцевий детоксикаційний ефект за рахунок сорбції і зниження кількості виділень з рани на 50%, а також завдяки значному зниженню вміста патогенних мікробів з 10¹⁰ до 10³ – 10² в 1 г раневої тканини;

- сорбує з поверхні рани низькомолекулярні токсичні метаболіти, продукти деградації фібрину, білків;

- справляє дренажну, протинабрякову, очисну дію, що сприяє купіруванню запальних процесів і регенерації раневої поверхні;

- підтримує у рані добрий рівень мікроциркуляції і газообміну;

- стимулює ріст грануляційної тканини;

- справляє місцеву знеболювальну дію;

- запобігає утворенню келоїдних рубців;

- ефективно підсушує раневу поверхню;

- запобігає прилипанню пов`язок і болю під час їхнього знімання;

- відвертає розвиток гнійно-септичних захворювань, сепсису;

- знижує    тривалість    лікування,    перебування    у    стаціонарі,    витрати медикаментів на 35 - 50%;

- зручність і простота застосування у будь-яких умовах, можливість тривалого зберігання дають змогу широко застосовувати Гентаксан у медичній, військово-медичній, спортивній та побутовій практиці.

 Гентаксан рекомендовано до застосування при:
- інфікованих   хірургічних   ранах   (післяопераційні   нагноєння,   флегмони, абсцеси);
- травматичних інфікованих ранах різноманітної локалізації і генезу;
- трофічних виразках, що виникають на тлі хронічної венозної недостатності, облітеруючого атеросклерозу, тромбофлебітів підшкірних вен нижніх кінцівок;
- опіках II - ША - ШБ ступенів;
- різноманітних формах бешихи;
- пролежнях, а також для прискорення загоєння поверхонь ран у пацієнтів з різними патологіями, за яких знижуються регенеративні процеси (цукровий діабет, імунодефіцит, променеве ураження);
- профілактики сепсису в разі широких гнійних процесів;
- запобігання утворенню келоїдних рубців.

                Гентаксан використовується протягом всього процесу лікування раневої поверхні. На початковій стадії пов`язки змінюють 1-2 рази на добу, після купірування запальних процесів, очищення рани від гнійно-некротичних мас, появи грануляцій та крайової епітелізації рани - 1 раз на 1 - 2 дні.
Гентаксан наносять на поверхню рани після ретельної хірургічної обробки, промивання рани розчинами антисептиків з обов`язковим подальшим підсушуванням, у дозі 0,25 - 1 г з таким розрахунком, щоб він рівним шаром (0,5 -1 мм) вкривав раневу поверхню. Якщо раневі ураження великі, приміром внаслідок опіків, можна за раз використовувати до 8 - 12 г Гентаксану. Після внесення препарату здійснюють дренування рани за загальними правилами і накладають пов`язку. У разі великих раневих дефектів тканин допускається пухке тампонування марлевими серветками. Якщо Гентаксан частково відійшов разом із виділенням з рани та пов`язкою, рану підсушують марлевими тупферами й додатково вносять препарат у дозі, що була зазначена вище, без будь-яких інших маніпуляцій у рані.
Для лікування опіків Гентаксан наносять на обпечені поверхні як у перші 5-6 діб, так і в період секвестрації опікового струпа (до 15 діб). При цьому препарат фіксується на рані асептичною пов`язкою. Під час перев`язування Гентаксан слід повністю видалити з поверхні опікових ран за допомогою антисептиків чи спеціальних шампунів для ран. Застосовувати препарат можна на будь-яких ділянках тіла потерпілого.
У разі травми, коли хірургічну обробку рани не можна виконати у повному обсязі, Гентаксан вносять у рану в дозі 0,25 -2г залежно від площі поверхні рани на термін, що не перевищує 24 годин.

Побічна дія. При застосуванні Гентаксану можливі побічні ефекти, зумовлені наявністю гентаміцину сульфату (алергічні прояви у вигляді еритеми, кропив’янки, контактного дерматиту, свербежу).

Протипоказання. Підвищена чутливість до гентаміцину сульфату та інших компонентів, які входять до складу Гентаксану.

Передозування. При передозуванні можливі алергічні реакції, що потребують відміни препарату та проведення десенсибілізуючої терапії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25°С.

Термін придатності – 3 роки.