Головна / Продукція / Каталог статей / Препарат „КРАТАЛ” ЗАТ НВЦ „Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод” на ринку України

СТАТТІ
Препарат „КРАТАЛ” ЗАТ НВЦ „Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод” на ринку України
            Термін кардіопротектори (цитопротектори), що з`явився в науковій літературі кардіологічного профілю, характеризує лікарські засоби, які усувають дисфункцію міокарда й запобігають незворотнім ураженням м`яза міокарда. Оскільки патогенез ішемії багатофакторний, більшість лікарських засобів, що мають кардіопротекторний ефект, запобігають порушенню енергетичного метаболізму та сприяють збереженню запасів АТФ і "виживанню" кардіоміоцитів. Еталонним кардіопротектором вважають триметазидин (предукал), однак вітчизняна й зарубіжна література багаторазово акцентувала увагу на тому, що кардіопротекція цілком адекватно досягається метаболітними препаратами та засобами рослинного походження. Позитивний гемодинамічний і клінічний вплив даних сполук забезпечується завдяки їхній малій токсичності та протекторному ефекту не тільки на міокард, а також на тканини інших життєво важливих органів і систем (печінки, нирок, нервової тканини).
               Механізми кардіопротекції досить різноманітні: збереження запасів енергії або стимуляція її утворення, "тренування ішемією", котре призводить до відкриття АТФ-залежних каналів, інгібіція Na+ - H+-обміну; модуляція функції клітинної мембрани (зміна в`язкості, роботи іонних каналів), антиоксидантна, антирадикальна активність (за умови, коли у пацієнтів з ІХС немає значних порушень ліпідного обміну, високого рівня ПНЖК і вільного холестерину в ліпопротеїнах крові та клітинних мембранах). Сучасні підходи у кардіопротекції, передусім у разі ішемії та реперфузії, пов`язані з оптимізацією обміну й утворенням енергії в міокарді, ощадливою роботою серця. Клініцисти також підкреслюють, що застосування базисних антиангінальних препаратів, котрі зменшують потребу міокарда в кисні та поліпшують кровообіг, хоча й усуває ангіозний біль, не завжди запобігає епізодам ішемії, що зумовлюють повторні інфаркти міокарда й раптову смерть.
               Тому важливого значення набуває створення вітчизняного препарату Кратал, котрий можна віднести як до фіто-, так і до метаболітних лікарських засобів, зважаючи на його склад.
Виробництво Краталу освоїв НВЦ "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод", запропонувавши споживачеві таблетки, що містять таурину 0,867 г; густого екстракту плодів глоду колючого  - 0,043 г; густого екстракту кропиви собачої - 0,087 г.
               Значною популярністю у населення користуються препарати глоду: новогаленові (рідкий екстракт і настойка), котрі, завдяки наявності тритерпенових кислот (олеанової, урсулової, кратегової у плодах), посилюють коронарний і мозковий кровообіг, підвищують чутливість міокарда до дії серцевих глікозидів. Препарати глоду небагато посилюють скоротність серцевого м`яза та зменшують його збуджуваність. Плоди глоду містять флавоноїди, ацетилхолін, дубильні речовини, фітостерини, що прогнозує ширший спектр дії, а саме антиоксидантний ефект, можливість нейротропного впливу (поліпшення сну, загального стану). Настойка трави собачої кропиви, що її випускає хіміко-фармацевтична промисловість, також містить алкалоїди, дубильні речовини, котрі забезпечують седативну дію. Механізм дії собачої кропиви пов`язують з тими самими точками прикладання, що й у валеріани. Заспокійливий ефект пояснюють посиленням процесів гальмування й зниженням збуджуваності ЦНС. Можна припустити, що собача кропива, подібно до валеріани, має здатність гальмувати натрієвий потік та уповільнювати ГАМК.
               Для фармації загалом і споживача України таурин відомий у складі очних крапель тауфон вітчизняного виробництва, призначених для лікування дистрофічних захворювань сітківки й проникних поранень рогівки.
               Таурин є м`яким прямим кардіотоніком, який не тільки зберігає енергетичні запаси, потрібні для акту скорочення, а й прямо впливає на скоротні білки міокарда, підвищує вміст іонізованого кальцію і водночас запобігає перевантаженню кальцієм мітохондрій. Таурин зменшує прояви інтоксикації серцевими глікозидами, а також потенціює дію серцевих глікозидів, що нормалізують енергетичний обмін.
               Препарат поліпшує кровообіг і функціональний стан вогнища ішемії у експериментальних тварин, удвічі зменшує виділення лактату, зсування ОВП лактат/піруват, збільшує швидкість коронарного кровотоку, надходження кисню до міокарда та вміст кисню у крові, котра відтікає з коронарного синуса, створюючи коронарний резерв. Кратал виявляє захисну дію стосовно скоротності міокарда та енергетичного обміну на моделі пітуїтрин-ізадринової кардіоміопатії у пацюків, запобігає загибелі тварин. На моделі коарктації аорти у пацюків Кратал також підвищує скоротну властивість міокарда, перешкоджає розвитку тахікардії.
               Таурин справляє багатогранний ефект на адренергічні структури: може зменшувати виділення медіаторів, прискорювати катаболізм, гальмувати швидкість використання, мати альфа-адреноблокувальну дію. Судинорозширювальні властивості таурину пов`язують також із збільшенням вмісту простацикліну, прискорення кровообігу - з антиагрегантною дією. Не менш важливою для фармакодинаміки таурину є його гіпохолестеринемічна дія: контроль холестерогенеза та прискорення елімінації холестерину.
               Вивчення фармакодинаміки таурину виявило гіпоглікемічну дію у хворих на цукровий діабет, гепатопротекторний ефект у разі алкогольної інтоксикації та інших уражень.
               Є результати досліджень, котрі свідчать про те, що за гепатопротекторною властивістю таурин перевищує дію легалону, небагато поступається перед есенціале та гептралом.
Виявлена також нейропротекторна дія таурину: його введення разом із засобами базової терапії (трентал, цинаризин) хворим з органічними ураженнями мозкової тканини поліпшує кортикальні функції, пам`ять і розумову працездатність, прискорює редукцію неврозоподібних і соматовегетативних порушень. Є повідомлення про рекомендацію залучення таурину до комплексу лікування нейрогенної дисфункції сечового міхура у дітей.
               Є окремі повідомлення про вплив таурину на гормональний гомеостаз. Зокрема, це відбивається на зниженні рівня тироксину та трийодотироніну.
               Синергія дії трьох названих вище складових препарату Кратал дає змогу розширити їхню фармакодинаміку. Препарат виявляє інгібуючу дію на ренін-ангіотензинову та калікреїн-кінінову системи, позитивно впливає на продукцію цАМФ, пригнічує процеси перекисного окислення ліпідів.
               В експерименті та клініці встановлені м`яка кардіотонічна дія, антиангінальний, антиаритмічний ефект, антиагрегантна, седативна дії препарату.
               Клінічними дослідженнями встановлена доцільність використання Краталу у схемі лікування ішемічної хвороби серця на тлі базової терапії (блокатори кальцієвих каналів, бета-адреноблокатори, нітрати, інгібітори АПФ). Можливе також призначення Краталу як монотерапії хворим на нейроциркуляторну дистонію. Режим дозування препарату: по 1 - 2 таблетки 3 рази на день перед їдою. Курс лікування встановлює лікар-куратор.
               Під час клінічних випробувань Краталу було встановлено, що у хворих на ішемічну хворобу серця з м`якою гіпертензією препарат знижує систолічний і діастолічний артеріальний тиск із подальшою його стабілізіцією, знижує частоту серцевих скорочень, зменшує величину подвоєного добутку - уже в разі призначення протягом 10 - 20 днів. Подібну дію пов`язують із більш ощадним використанням кисню міокардом у разі стабільної фізичної активності хворого. Крім того, препарат збільшує фракцію викиду. Ефективність базової терапії, за умови спільного з Краталом застосування, потенціюється.
               Клініцисти відзначають доцільність застосування Краталу у схемах лікування ІХС у зв`язку з його здатністю потенціювати дію в комбінації з нітратами пролонгованої дії, вазодилататорами, серцевими глікозидами та сечогінними засобами.
               Подібна дія Краталу відзначена для хворих з м`якою артеріальною гіпертензією, що потерпіли внаслідок чорнобильської аварії. У цього контингенту  хворих також зник головний біль, запаморочення, біль за грудиною, тахікардія, нормалізувався рівень гемоглобіну, лейкоцитів, активність лужної фосфатази. Препарат перешкоджав деформації мембран еритроцитів.
               Подані результати свідчать про доцільність застосування Краталу у схемах лікування хворих, які перебувають у зонах із підвищеною радіацією з діагнозами ішемічна хвороба серця, м`яка артеріальна гіпертензія.
               У разі діагнозу нейроциркуляторна дистонія зі скаргами на часті вегето-судинні пароксизми призначення Краталу як монотерапії дало змогу знизити кількість та тяжкість симпатоадреналових кризів, поліпшити самопочуття загалом. У пацієнтів зменшилося почуття тривоги, дратливість, поліпшився сон, зменшилася кількість епізодів болю в ділянці серця, головного болю, серцебиття.
               Під час проведення клінічних випробувань не відзначено побічної дії препарату. Кратал не впливав на показники загального аналізу крові й біохімічні показники (загальний білок, білірубін, сечова кислота, холестерин, тригліцериди, активність АЛТ, АСТ) у хворих на ІХС, артеріальну гіпертензію, які не перебувають у зоні аварії Чорнобильської АЕС.
               На сьогодні побічних явищ внаслідок застосування препарату не виявлено, хоча індивідуальні алергічні реакції на його складові можливі.
Препарат протипоказаний у разі підвищеної чутливості до його компонентів.
               Таким чином, результати проведених експериментальних і клінічних випробувань свідчать про ефективність Краталу як кардіопротектора та доцільність його застосування у кардіологічній і загальній клініці. Водночас деякі дані, що є у літературі, щодо ефективності таурину як гепато-, нейропротектора, його впливу на показники ендокринної системи та стосовно інших фармакологічних властивостей дають підставу для подальших клінічних випробувань з метою розширення показань для практичного застосування.
Дата публикации: 31.07.2003